结合实例说明核苷酸代谢研究在药物研发中的应用。请帮忙给出正确答案和分析 谢谢!
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参考解答
正确答案:氟尿嘧啶(或氟脱氧尿苷)是临床上很有用的抗癌药物。它在体内转变为氟脱氧尿苷酸(F-dump)。该dump的类似物先作为正常底物起作用通过部分催化循环然后不可逆地抑制胸苷酸合成酶。首先酶的一个疏基加到结合的F-dump的C-6上。然后亚甲基四氢叶酸再加到这个中间产物的C-5上。就F-dump而言一个氢化物离子随后移到叶酸的亚甲基上而从结合的核苷酸的C-5上移去一个质子。但对F-dumpF+不能被酶除去因此催化作用在共价复合物形成的阶段被阻断。
氟尿嘧啶(或氟脱氧尿苷)是临床上很有用的抗癌药物。它在体内转变为氟脱氧尿苷酸(F-dump)。该dump的类似物先作为正常底物起作用,通过部分催化循环,然后不可逆地抑制胸苷酸合成酶。首先,酶的一个疏基加到结合的F-dump的C-6上。然后亚甲基四氢叶酸再加到这个中间产物的C-5上。就F-dump而言,一个氢化物离子随后移到叶酸的亚甲基上,而从结合的核苷酸的C-5上移去一个质子。但对F-dump,F+不能被酶除去,因此催化作用在共价复合物形成的阶段被阻断。
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